依普黃酮 35212-22-7

依普黃酮 用途與合成方法

化學(xué)性質(zhì) 

白色至帶黃白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭無(wú)味。易溶于氯仿或二甲基甲，較易溶于乙腈、丙或乙酸乙酯，較難溶于甲醇、無(wú)水乙醇或無(wú)水乙，極難溶于己烷，幾不溶于水。熔點(diǎn)115～117℃。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg)：＞10000口服，＞2500腹腔注射和皮下注射。

用途 

直接作用于骨，抑制骨吸收的同時(shí)，通過(guò)雌激素增加除鈣素的分泌作用。用于骨質(zhì)疏松癥和骨量減少。

用途 

激素類(lèi)藥。

生產(chǎn)方法 

方法1：無(wú)水氯化鋅溶于無(wú)水乙，再加人間苯二酚。攪拌和冰浴冷卻下，通入干燥氯化氫氣體至飽和。劇烈攪拌下緩慢加入苯乙腈，再通氯化氫，然后靜置過(guò)夜。傾去上層乙，加入6 mol/L鹽酸，攪拌片刻。靜置后傾去上層酸液，加入水，攪拌回流。劇烈攪拌下冷卻至油狀物全部轉(zhuǎn)化為固體顆粒。干燥得化合物(Ⅰ)，收率70%。
化合物(Ⅰ)、無(wú)水碳酸鉀、2-溴丙烷和二甲基甲，在110℃攪拌，得化合物(Ⅱ)，收率79%。
化合物(Ⅱ)、原甲酸三乙酯、嗎啉、冰乙酸和二甲基甲，攪拌下加熱至沸，反應(yīng)，并不斷蒸去生成的乙醇。得到的粗品用乙醇重結(jié)晶，得依普黃酮，收率94.9%。
方法2：先環(huán)合，再O上烷基化。
苯乙酸和無(wú)水氯化鋅，在130～140℃反應(yīng)。再加入間苯二酚，反應(yīng)。得化合物(Ⅰ)，收率28.4%。 
化合物(Ⅰ)、二甲基甲、嗎啉和原甲酸三乙酯，在80～90℃反應(yīng)。可得化合物(Ⅲ)，收率81.5%。
化合物(Ⅲ)、二甲基甲、無(wú)水碳酸鉀和2-溴丙烷，在75～95℃反應(yīng)，再升至100℃反應(yīng)。可得依普黃酮，收率90.4%。