甲磺酸達比加群酯 872728-81-9

大家一定都知道華法林是目前房顫患者預防腦卒中和體循環栓塞的主要用藥，且在房顫患者抗凝治療中有著不可替代的地位，華法林一直被認為是此領域抗栓治療的金標準。但在臨床實際應用中發現華法林與許多藥物和飲食存在相互作用，如奎諾酮、大環內酯類抗生素，常常無法保證其劑量始終維持在治療窗內，而且增加出血風險。為了保證用藥安全，必須常規監測凝血功能和調整用藥劑量。

達比加群酯是繼華法林之后美國食品與藥品管理局批準的又一種新型口服抗凝血藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑，通過特異性和選擇性地阻斷凝血酶（游離型或結合型）的活性而發揮抗凝效果。具有可以口服、強效、無需特殊用藥監測、藥物相互作用少等特點，是抗凝血治療領域和潛在致死性血栓預防領域的一項重大進展，具有里程碑意義。口服經胃腸吸收后，在體內轉化為具有直接抗凝血活性的達比加群，通過結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。達比加群還可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離，發揮可逆的抗凝作用。

在2009年歐洲心臟病學會年會上，德國勃林格殷格翰公司首次公布迄今為止最大型的房顫轉歸臨床試驗-RE-LY(新型凝血酶直接抑制劑達比加群酯長期抗凝治療的隨機評價)研究數據。結果顯示：與良好對照的華法林治療組相比，達比加群酯可顯著降低卒中和栓塞性疾病（包括出血性卒中）的風險，顯著降低出血（包括致命性出血和顱內出血）的發生，顯著降低血管死亡率。研究結果還表明，達比